2026年6月4日，麓鵬制藥宣布其自主研發(fā)的1類創(chuàng)新藥麓可達(dá)?（洛布替尼片，Rocbrutinib，研發(fā)代號：LP-168）正式獲得國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）批準(zhǔn)上市，用于治療既往接受過至少兩種系統(tǒng)性治療（含BTK抑制劑）的復(fù)發(fā)或難治性套細(xì)胞淋巴瘤（MCL）成人患者。

圖1.國家藥監(jiān)局附條件批準(zhǔn)洛布替尼片上市

作為全球首個(gè)且目前唯一共價(jià)兼非共價(jià)第四代布魯頓酪氨酸激酶（BTK）抑制劑，同時(shí)也是首個(gè)在該適應(yīng)癥領(lǐng)域獲批的“國產(chǎn)原研BTK抑制劑”，洛布替尼的問世標(biāo)志著我國在攻克BTK抑制劑耐藥難題上取得重大突破，為復(fù)發(fā)或難治性MCL患者提供了全新的治療選擇。

01

突破傳統(tǒng)局限，雙重機(jī)制破解耐藥困局

套細(xì)胞淋巴瘤（MCL）是一種兼具侵襲性與惰性特征的B細(xì)胞非霍奇金淋巴瘤，約占成人NHL的3%~10%。盡管前幾代BTK抑制劑已顯著改善MCL患者的治療結(jié)局，但耐藥問題始終是制約患者長期生存的核心瓶頸，尤其對于既往接受過共價(jià)BTK抑制劑治療失敗的患者，后續(xù)有效治療選擇有限。

麓可達(dá)?（洛布替尼片）作為第四代共價(jià)兼非共價(jià)雙重機(jī)制BTK抑制劑，突破了傳統(tǒng)共價(jià)BTK抑制劑會(huì)出現(xiàn)耐藥的局限，其核心優(yōu)勢在于獨(dú)特的“共價(jià)+非共價(jià)”智能切換設(shè)計(jì)：通過共價(jià)鍵不可逆抑制野生型BTK，同時(shí)通過非共價(jià)鍵可逆結(jié)合突變型BTK（如C481S）。不僅能夠有效克服C481突變，而且能抑制T474、L528等其它多種BTK突變。此外，由于更高的靶點(diǎn)選擇性，洛布替尼對TEC、ITK、EGFR等脫靶靶點(diǎn)的抑制作用極低，顯著降低了脫靶相關(guān)的毒副作用。這一創(chuàng)新設(shè)計(jì)為BTKi治療失敗的患者打通了新的治療路徑，更為臨床提供了兼具“高效克服耐藥”與“優(yōu)異安全性”的更優(yōu)治療選擇。

圖2. 洛布替尼（紫色）與前代BTK抑制劑（藍(lán)色），分別與靶蛋白的2個(gè)不同口袋結(jié)合示意圖

02

關(guān)鍵臨床研究驗(yàn)證療效與安全性

此次獲批基于一項(xiàng)在中國開展的全國多中心、開放標(biāo)簽、單臂關(guān)鍵性注冊II期臨床研究（ROCK-1）的積極結(jié)果。研究數(shù)據(jù)顯示，在61例療效可評估的既往經(jīng)治復(fù)發(fā)或難治性MCL受試者中（中位既往治療線數(shù)為3線，全部接受過共價(jià)BTKi治療）：客觀緩解率（ORR）達(dá)63.9%，完全緩解率（CR）為23.0%；中位無進(jìn)展生存期（PFS）為7.39個(gè)月，中位緩解持續(xù)時(shí)間（mDOR）長達(dá)16.46個(gè)月。

在安全性方面，得益于其高選擇性帶來的良好耐受性，麓可達(dá)?（洛布替尼片）展現(xiàn)了極為出色的安全性表現(xiàn)：未報(bào)告任何級別的房顫/房撲事件，≥3級出血不良反應(yīng)發(fā)生率僅為1.6%，顯著降低了治療相關(guān)的心血管和出血風(fēng)險(xiǎn)。研究過程中無治療相關(guān)永久停藥或死亡，整體耐受性表現(xiàn)良好。

此外，另一項(xiàng)I期臨床研究LP-168-CN101（NCT04880187）的研究數(shù)據(jù)顯示，針對BTKi初治的復(fù)發(fā)/難治性MCL人群，麓可達(dá)?（洛布替尼片）同樣展現(xiàn)出同類最優(yōu)潛力：ORR高達(dá)89.3%，CRR達(dá)57.1%；中位隨訪21.2個(gè)月時(shí)，18個(gè)月PFS率為74.3%。

03

填補(bǔ)臨床空白，多適應(yīng)癥布局持續(xù)推進(jìn)

麓可達(dá)?（洛布替尼片）的獲批填補(bǔ)了BTK抑制劑經(jīng)治后線治療的空白，為共價(jià)BTKi進(jìn)展后的困境提供了有明確循證依據(jù)的更多選擇。2026年4月，麓可達(dá)?（洛布替尼片）已正式納入《中國臨床腫瘤學(xué)會(huì)（CSCO）淋巴瘤診療指南2026》復(fù)發(fā)/難治性MCL的二線治療推薦。

圖3. 《CSCO淋巴瘤診療指南2026》新增洛布替尼用于R/R MCL挽救治療推薦

除已獲批的套細(xì)胞淋巴瘤外，麓可達(dá)?（洛布替尼片）還在慢性淋巴細(xì)胞白血病/小淋巴細(xì)胞淋巴瘤（CLL/SLL）、邊緣區(qū)淋巴瘤（MZL）和彌漫大B細(xì)胞淋巴瘤（DLBCL）等多個(gè)B細(xì)胞淋巴瘤領(lǐng)域開展臨床研究，其中R/R non-GCB DLBCL適應(yīng)癥已獲CDE突破性療法認(rèn)定，為中國首個(gè)獲此認(rèn)定的BTK抑制劑。未來，麓可達(dá)?（洛布替尼片）有望為更廣泛的血液腫瘤患者帶來治療希望。

關(guān)于麓鵬

麓鵬制藥由譚芬來博士與陳怡博士于 2018 年在廣州創(chuàng)立，是一家專注于腫瘤與自身免疫性疾病領(lǐng)域的創(chuàng)新藥企業(yè)。公司依托自主研發(fā)的 BeyondX?口服藥物化學(xué)平臺(tái)，構(gòu)建了豐富的創(chuàng)新藥研發(fā)管線，核心產(chǎn)品 LP-168（洛布替尼）已獲得國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）批準(zhǔn)上市，商品名為麓可達(dá)?；LP-108（樂托克拉）已進(jìn)入上市關(guān)鍵注冊研究階段。多款產(chǎn)品布局全球多中心臨床，致力于打造具備全球競爭力的跨國創(chuàng)新藥企。

*封面圖片來源：123rf

文｜周秋寒

微信｜ZQH0806zqh0704

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