抗體偶聯(lián)藥物（ADC）正在進(jìn)入一個新的發(fā)展階段。

過去幾年，ADC已不再只是一個“前沿技術(shù)概念”，而是逐漸成為腫瘤藥物研發(fā)、跨國藥企管線布局和資本市場交易中的重要主線。一方面，已有十余款A(yù)DC獲美國FDA批準(zhǔn)上市，為這一技術(shù)路徑提供了較充分的臨床驗證和商業(yè)化基礎(chǔ)；另一方面，ADC本身仍具有很強(qiáng)的可塑性。靶點、抗體、連接子、載荷和偶聯(lián)方式的不同組合，仍有可能創(chuàng)造出差異化明顯的候選新藥。也正因如此，ADC持續(xù)吸引著研究人員、藥企和投資者的關(guān)注。在這一背景下，大型藥企接連收購ADC公司，創(chuàng)新生物技術(shù)公司則圍繞雙靶點、多載荷和新型偶聯(lián)技術(shù)持續(xù)推進(jìn)研發(fā)與融資，推動ADC領(lǐng)域的產(chǎn)業(yè)熱度不斷升溫。本文將根據(jù)近期行業(yè)媒體Evaluate發(fā)布的ADC療法交易相關(guān)報告，并結(jié)合公開資料，向讀者介紹ADC的開發(fā)進(jìn)展與趨勢。若您想閱讀完整報告，可點擊文末“閱讀原文/Read More”。

近期ADC相關(guān)的公司收購

從并購角度看，ADC已經(jīng)成為大型藥企補(bǔ)強(qiáng)腫瘤管線的重要方向。

最具標(biāo)志性的案例之一，是輝瑞（Pfizer）于2023年以430億美元收購Seagen。這是過去十年規(guī)模最大的生物醫(yī)藥交易之一，也顯示出大型藥企對ADC平臺價值、成熟產(chǎn)品組合和后續(xù)管線潛力的高度重視。對買方而言，ADC公司不僅意味著單個候選藥物，更代表著一整套圍繞抗體、載荷、連接子和偶聯(lián)工藝構(gòu)建起來的技術(shù)資產(chǎn)。

吉利德科學(xué)（Gilead Sciences）于2026年4月以31.5億美元預(yù)付款，最高50億美元潛在總額收購德國ADC公司Tubulis，也延續(xù)了這一邏輯。Tubulis自2024年底起已是吉利德的合作伙伴，此次收購為吉利德帶來兩款臨床階段ADC，以及能夠支持新靶點、新載荷開發(fā)的偶聯(lián)平臺。對正在布局腫瘤領(lǐng)域的吉利德而言，這筆交易不僅是補(bǔ)充產(chǎn)品管線，也是在進(jìn)一步獲得ADC技術(shù)能力。

▲截至2026年5月底，美國FDA批準(zhǔn)的ADC療法列表（根據(jù)參考資料[1]并結(jié)合公開信息制圖）

Tubulis的主打ADC項目正在開展針對卵巢癌的1/2期研究，靶向NaPi2b。值得注意的是，NaPi2b并不是一個全新的靶點，此前已有其他NaPi2b靶向ADC管線進(jìn)入臨床開發(fā)階段，但試驗結(jié)果并不理想。Tubulis希望通過其平臺實現(xiàn)更精準(zhǔn)的載荷遞送，并提高載荷遞送效率，從而提升治療效果。這一案例也反映出ADC領(lǐng)域的一個重要趨勢：即便是曾經(jīng)遇到挫折的靶點，也可能因為連接子、偶聯(lián)方式或載荷釋放機(jī)制的改進(jìn)而被重新審視。

同樣在2026年4月，禮來（Eli Lilly and Company）宣布收購CrossBridge Bio，潛在交易總額約3億美元。CrossBridge Bio成立僅三年，其平臺的核心吸引力在于更穩(wěn)定的連接子技術(shù)。這類技術(shù)有望解鎖新的載荷類型，并可能支持多載荷ADC的開發(fā)。

CrossBridge Bio的主打項目是一款靶向TROP-2的ADC，攜帶兩種可能產(chǎn)生協(xié)同作用的載荷：一種是拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制劑，可破壞癌細(xì)胞DNA；另一種是ATR抑制劑，可阻斷DNA修復(fù)機(jī)制。這樣的設(shè)計體現(xiàn)出ADC從“單一靶向遞送細(xì)胞毒載荷”向“多機(jī)制組合殺傷”演進(jìn)的趨勢。

近期ADC相關(guān)的交易與融資

與并購?fù)缴郎氐?，是ADC相關(guān)授權(quán)交易和融資活動。

近期案例包括羅氏（Roche）與宜聯(lián)生物（MediLink Therapeutics）達(dá)成合作，獲得后者一款靶向免疫檢查點蛋白B7-H3的ADC在中國以外地區(qū)的權(quán)益。該項目正在中國開展針對肺癌和鼻咽癌的2期研究。這項交易包括5.7億美元的首付款和近期里程碑付款，另有開發(fā)、監(jiān)管和商業(yè)化里程碑付款。

宜聯(lián)生物的平臺重點在于腫瘤可激活的連接子-載荷技術(shù)，設(shè)計目標(biāo)是提高靶向特異性，并有望改善安全性。ADC毒性問題的一個重要來源是載荷在藥物真正到達(dá)腫瘤組織之前過早釋放。因此，如何讓載荷更精準(zhǔn)地在腫瘤環(huán)境中釋放，正成為開發(fā)新一代ADC平臺的重點。

羅氏與宜聯(lián)生物的合作并非單一事件。此前，雙方已圍繞一款靶向c-Met的ADC展開合作，該項目處于晚期實體瘤1期研究階段。連續(xù)合作說明，大型藥企正在通過外部合作，持續(xù)尋找具有差異化機(jī)制和技術(shù)平臺的ADC資產(chǎn)。

武田（Takeda）與信達(dá)生物（Innovent Biologics）于2025年10月達(dá)成的多資產(chǎn)授權(quán)交易，也體現(xiàn)出ADC與其他抗體技術(shù)平臺之間日益緊密的聯(lián)系。這項交易首付款達(dá)12億美元。雖然交易的主要亮點是一款雙特異性抗體，但其中也包括一款針對胃癌的3期CLDN18.2靶向ADC在中國以外地區(qū)的權(quán)益，以及一款靶向EGFR和B7-H3的雙特異性ADC選擇權(quán)。

這類交易說明，ADC的創(chuàng)新邊界正在擴(kuò)大。它不再只是“一個抗體加一個細(xì)胞毒載荷”的簡單模式，而是在向雙靶點、多載荷、可激活釋放和更多復(fù)合型設(shè)計延伸。這一趨勢也體現(xiàn)在近期多項融資案例中。Sidewinder Therapeutics于2026年4月完成1.37億美元B輪融資，專注于雙靶點ADC開發(fā)。Callio Therapeutics于2025年完成1.87億美元A輪融資，用于推動其HER2靶向雙載荷ADC進(jìn)入臨床。2025年11月，Neok Bio完成7500萬美元A輪融資，布局雙特異性ADC。2026年初，F(xiàn)ortitude Biomedicines則完成1300萬美元融資，探索基于分子膠載荷的ADC。

這些針對新型ADC的融資案例指向一個趨勢：投資者關(guān)注的不只是“是否為ADC”，而是這些公司能否在安全性、療效和適應(yīng)癥拓展方面提供新的解決方案。

近期ADC相關(guān)技術(shù)發(fā)展趨勢與進(jìn)展

以上融資案例的趨勢也反映在ADC相關(guān)技術(shù)與療法的發(fā)展上。

目前，獲FDA批準(zhǔn)ADC所使用的載荷仍主要集中在兩類：拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制劑和微管蛋白抑制劑。隨著ADC被更早用于癌癥治療，并在不同ADC之間進(jìn)行序貫使用，耐藥問題可能更加突出。與此同時，毒性仍是ADC開發(fā)中需要持續(xù)解決的重要挑戰(zhàn)。

耐藥問題是限制ADC長期治療效果的主要原因之一，這也使耐藥機(jī)制研究和模型構(gòu)建成為ADC藥物開發(fā)中的關(guān)鍵環(huán)節(jié)。圍繞這一挑戰(zhàn)，藥明康德生物學(xué)業(yè)務(wù)平臺（WuXi Biology）已通過不同方式成功建立多種ADC耐藥細(xì)胞系，包括ADC或游離載荷的藥物誘導(dǎo)，以及外排泵過表達(dá)等方法。其中，部分模型通過長期、遞增ADC暴露構(gòu)建，多數(shù)模型相較親代細(xì)胞表現(xiàn)出超過10倍的IC50升高。與此同時，這些模型的耐藥特性已在體外和體內(nèi)得到驗證；對于部分藥物誘導(dǎo)形成的耐藥模型，WuXi Biology還進(jìn)一步識別了潛在耐藥機(jī)制。這些ADC耐藥模型可為ADC耐藥機(jī)制解析、候選藥物評估以及下一代ADC研發(fā)策略優(yōu)化提供重要支持。

從靶點來看，目前獲批的大多數(shù)ADC靶向不同靶點，但也有部分ADC靶向相同靶點。例如，羅氏的Kadcyla（trastuzumab emtansine）和第一三共（Daiichi Sankyo）/阿斯利康（AstraZeneca）的Enhertu（trastuzumab deruxtecan）均靶向HER2；吉利德的Trodelvy（sacituzumab govitecan）和第一三共/阿斯利康的Datroway（datopotamab deruxtecan）則均靶向TROP-2。這顯示出，在一些已被驗證的熱門靶點上，仍然存在開發(fā)更安全、更有效的同靶點候選藥物的空間。

值得一提的是，Enhertu在2025年獲批作為HER2陽性乳腺癌的一線治療選擇，這顯示出ADC正在向更早治療階段前移。當(dāng)ADC從后線治療進(jìn)入一線或更早線治療，其療效優(yōu)勢、安全性邊界以及與其他治療方式的排序關(guān)系，都將變得更加重要。

與此同時，聯(lián)合治療也是ADC進(jìn)展的關(guān)鍵方向之一。輝瑞/安斯泰來（Astellas）的Padcev（enfortumab vedotin）已獲批與默沙東（MSD）的PD-1靶向藥物Keytruda聯(lián)合，用于部分膀胱癌患者。默沙東從科倫博泰（Kelun-Biotech）授權(quán)引進(jìn)的TROP-2靶向ADC療法sacituzumab tirumotecan（sac-TMT），也在多個3期研究中探索與Keytruda聯(lián)合應(yīng)用的療效與安全性。目前，sac-TMT與Keytruda聯(lián)合療法已經(jīng)在中國開展的一線非小細(xì)胞肺癌3期研究中取得積極結(jié)果。

ADC的另一條重要發(fā)展路線，是載荷類型的拓展。傳統(tǒng)ADC載荷主要集中在細(xì)胞毒藥物，但越來越多公司正在測試新型載荷，包括天然毒素、蛋白降解劑、免疫治療藥物和放射性配體等。

例如，一些公司正在探索將天然毒素作為ADC載荷，包括死亡帽蘑菇（Amanita phalloides）毒素amanitin。也有公司嘗試重新利用較老的化療藥物，例如Adcytherix正在探索將trabectedin（Yondelis）或lurbinectedin（Zepzelca）等在非靶向應(yīng)用中毒性較強(qiáng)的藥物，通過ADC方式實現(xiàn)靶向遞送。免疫刺激類載荷也是一個方向。例如，Tallac Therapeutics旗下ADC項目TAC-001將免疫刺激性TLR9激動劑遞送至CD22表達(dá)腫瘤，該項目目前正在1/2期試驗中評估。

降解劑-抗體偶聯(lián)物（DAC）也正在進(jìn)入臨床。百時美施貴寶（Bristol Myers Squibb）從Orum Therapeutics引進(jìn)的CD33靶向GSPT1蛋白降解劑偶聯(lián)物，正在急性髓系白血病中開展1期研究。2026年4月，羅氏與長期合作伙伴C4 Therapeutics達(dá)成降解劑-抗體偶聯(lián)物開發(fā)合作。根據(jù)協(xié)議，C4將開發(fā)降解劑載荷，羅氏則負(fù)責(zé)將其偶聯(lián)至針對兩個腫瘤靶點的抗體上。

諾華（Novartis）則于2026年2月以120億美元收購Avidity Biosciences，獲得其抗體偶聯(lián)寡核苷酸（AOC）平臺。與傳統(tǒng)ADC主要聚焦腫瘤不同，AOC旨在將RNA類載荷遞送至肌肉細(xì)胞以及其他傳統(tǒng)上難以遞送的非肝臟細(xì)胞類型。該收購包括三個處于后期臨床階段、針對罕見遺傳性神經(jīng)肌肉疾病的項目。

此外，默沙東于2025年底宣布以92億美元收購Cidara Therapeutics，也可被視為ADC相鄰領(lǐng)域的一項交易。其核心資產(chǎn)是一種由抗體片段Fc與抗病毒藥物偶聯(lián)形成的Fc-藥物偶聯(lián)物（DFC），目前處于3期臨床階段，用于流感預(yù)防。這類案例說明，“抗體或抗體片段作為遞送載體”的概念正在超越傳統(tǒng)腫瘤ADC，向更廣泛疾病領(lǐng)域延伸。

隨著抗體、抗體片段及其偶聯(lián)形式不斷拓展應(yīng)用場景，相關(guān)藥物的體內(nèi)行為評估也變得更加復(fù)雜。與完整抗體相比，抗體片段通常在體內(nèi)半衰期更短，組織分布和清除路徑也不盡相同；當(dāng)其進(jìn)一步發(fā)展為多特異性分子或偶聯(lián)藥物時，對生物分析、藥代動力學(xué)和組織分布研究提出了更高要求。因此，如何基于分子結(jié)構(gòu)特點建立合適的檢測和評價體系，正在成為這類創(chuàng)新生物制品開發(fā)中的重要支撐。

圍繞抗體片段藥物（如Fab、scFv及VHH）存在的Fc區(qū)缺失、體內(nèi)半衰期短、組織分布復(fù)雜以及難以被常規(guī)方法有效識別等關(guān)鍵挑戰(zhàn)，藥明康德藥物代謝與動力學(xué)部（WuXi AppTec DMPK）構(gòu)建了基于分子結(jié)構(gòu)特點與體內(nèi)行為的一體化生物分析與藥代評估體系。針對該類分子結(jié)構(gòu)多樣、檢測難度高的特點，藥明康德DMPK整合了酶聯(lián)免疫吸附測定（ELISA）、Meso Scale Discovery（MSD）電化學(xué)發(fā)光技術(shù)、液相色譜-質(zhì)譜聯(lián)用（LC-MS/MS）及Western Blot等多技術(shù)平臺，并應(yīng)用Hybrid LBA-LC-MS以及專門用于測定缺乏保守區(qū)域的抗體片段藥物的通用敏感競爭性酶聯(lián)免疫吸附測定（USCE）等方法，實現(xiàn)對復(fù)雜生物基質(zhì)中抗體片段藥物的高靈敏、特異性定量分析。

圖片來源：123RF

在此基礎(chǔ)上，藥明康德DMPK結(jié)合抗體片段分子量小、組織穿透性強(qiáng)及腎臟快速清除等特征，系統(tǒng)設(shè)計覆蓋血漿暴露、組織分布（包括眼部及靶器官）及排泄路徑的研究策略，支持不同給藥途徑（如靜脈輸注、皮下注射、玻璃體內(nèi)注射）的PK評價。依托一體化平臺與豐富經(jīng)驗，藥明康德DMPK可為抗體片段及其多特異性、偶聯(lián)等衍生形式提供從臨床前到臨床階段的連續(xù)支持，加速創(chuàng)新生物制品的開發(fā)進(jìn)程。

總體來看，ADC賽道的持續(xù)熱度，并不只是源于已有產(chǎn)品取得商業(yè)成功，更在于這一技術(shù)平臺仍擁有豐富的創(chuàng)新空間。靶點可以更換，載荷可以升級，連接子可以優(yōu)化，偶聯(lián)方式可以改進(jìn)，抗體形式也可以從單靶點走向雙靶點，甚至更復(fù)雜的分子設(shè)計。

也正是這種高度可塑性，使ADC成為大型藥企、創(chuàng)新型生物技術(shù)公司和投資機(jī)構(gòu)共同關(guān)注的領(lǐng)域。大型藥企通過并購和授權(quán)迅速補(bǔ)強(qiáng)管線與平臺能力；創(chuàng)新公司則圍繞新靶點、新載荷、多載荷、雙特異性ADC以及ADC相鄰技術(shù)尋找突破口；投資機(jī)構(gòu)也繼續(xù)支持那些有望解決療效、耐藥和安全性痛點的新平臺。

下一階段，ADC領(lǐng)域的重點可能不再只是“誰擁有ADC管線”，而是“誰能把ADC做得更精準(zhǔn)、更安全、更可組合”。隨著ADC進(jìn)入更早線治療、更多聯(lián)合治療場景和更多疾病領(lǐng)域，這一賽道仍將是腫瘤藥物創(chuàng)新和生物醫(yī)藥交易中的重要主線。

參考資料：

[1] Inside the ADC Deal Surge. Retrieved May 25, 2026 from https://www.evaluate.com/thought-leadership/antibody-drug-conjugates/

[2] A Dose Escalation and Expansion Study of TAC-001 in Patients With Select Advanced or Metastatic Solid Tumors (INCLINE-101). Retrieved June 3, 2026 from https://clinicaltrials.gov/study/NCT05399654?intr=TAC-001&viewType=Card&rank=1

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